Como todo agonista de β-receptores, o salbutamol age ativando a adenilato-ciclase e, após uma sequência de reações, estimulando a atividade da enzima lipase hormônio sensível, que promove a degradação de triacilgliceróis em ácidos graxos livre e glicerol(2), fornecendo substrato para a β-oxidação (via metabólica que oxida os ácidos graxos em acetil-CoA)(2). Além disso também é um composto termogênico (aumenta a taxa do metabolismo basal) e anorexígeno (diminui o apetite)(3) o que o torna um "fat burner" muito eficiente. Seu efeito na queima de gordura é comprovado(5).
Alterações no gasto energético, oxidação lipídica e oxidação dos carboidratos durante a estimulação B² adrenérgico em obesos (triângulo) e magros (quadrado)
Alguns estudos mostram que o salbutamol tem uma capacidade anabólica e ergogênica (melhora performance) comprovada em humanos(6)(7)(8)(11)(12)(13)(15)(16). Em um estudo comparando efeitos anabólicos entre clembuterol x salmeterol (MV mais longa), o composto de MV mais curta se saiu melhor(9). Logo, podemos pensar que um composto de ação mais curta (salbutamol) vai apresentar resultados ainda melhores. Muitos usuários realmente relatam ganhos musculares e de força nas primeiras semanas usando esse composto. Além do efeito anti-catabólico que esse composto apresenta, ele também estimula a taxa de síntese protéica muscular(2). Um estudo mostrou que a administração de salbutamol, em doses terapêuticas, provocou melhores ganhos de força muscular do que em um grupo que utilizou placebo(7). Os β-agonistas também tem a capacidade de diminuir a secreção de Interleucina-6, uma citocina, pelas células adiposas e mastócitos(10). O salbutamol, diferentemente do clembuterol (que bloqueia), estimula os canais iônicos de sódio nos miócitos(14), e essa pode ser uma explicação da diferença dos efeitos anabólicos entre esses dois compostos. Digo isso pois apesar do clembuterol ser um agente anabólico mais eficiente em animais(17), o mesmo não se observa em humanos.
O salbutamol também é capaz de melhorar a resistência em atletas(7) pois alterou a concentração plasmática de potássio e lactato sem ter efeitos negativos sob a frequência respiratória, VO2máx, frequência cardíaca e níveis plasmáticos de glicerol e ácidos graxos(7).
Um outro efeito benéfico do salbutamol é a sua capacidade de alterar o perfil lipídico para melhor, aumentando a taxa de HDL e diminuindo a de LDL e de colesterol total(18). "Significant alterations (P < or = .02) were observed in total cholesterol ([TC] -9.1% +/- 2.5%), low-density lipoprotein cholesterol ([LDL-C] - 15.0% +/- 2.9%), and high-density lipoprotein cholesterol ([HDL-C] +10.4% +/- 3.2%) concentrations, as well as the TC/HDL-C (-17.4% +/- 2.6%) and LDL-C/HDL-C (-22.9% +/- 2.4%) ratios."
Seus efeitos colaterais são semelhantes ao de qualquer agonista β2-adrenérgico e muito semelhantes aos do clembuterol. Aumento da pressão arterial, frequência cardíaca, insônia, tremores e sudorese são os mais comentados(7). Também é capaz de diminuir os níveis do aminoácido taurina na circulação e no coração(19). A depleção desse composto está relacionado a ocorrência de cãimbras. Lesões cardíacas, como as reportadas em animais com clembuterol, nunca foram observadas com o salbutamol. Eu acredito que isso ocorra devido a MV mais curta dessa composto. Na verdade, também não acredito na toxicidade cardíaca do clembuterol, uma vez que os animais possuem muito mais receptores β2 que os humanos. Todos esses colaterais são facilmente controlados, devido a MV curta do composto (mesmo após ocorrer acúmulo). Tomando as precauções devidas, o salbutamol é uma droga muito segura.
A administração de salbutamol deve ser fracionada durante o dia (devido a MV curta) sendo recomenadada a administração da última dose no mínimo 4-5 horas antes de dormir. Recomendo inciar-se com doses pequenas de 2-4 mg/dia tomadas em uma única fração e, assim como com o clembuterol, ir aumentando as doses de acordo com os efeitos colaterais. A partir de 6 mg/dia, deve-se fracionar as doses em 2-3 tomadas ao dia e a dose máxima estudada é de 16 mg/dia(15). Usuários ja relataram usos de até 24 mg/dia. Se o objetivo for melhora da performance ou anabolismo, o aumento das doses pode ocorrer de forma mais rápida. A dosagem varia de 4-16 mg/dia de acordo com os estudos para esse fim(7)(15). A duração do tratamento varia de acordo com o usuário. Sua capacidade de provocar dessensibilização dos receptores é menor que a observada com o clembuterol, sendo possível encontrar relatos de usuários que o utilizaram por 6-10 semanas sem observar queda na efetividade. Recomendo que a utilização ocorra até estar sentindo os efeitos (entre eles os colaterais), sendo recomendada a parada após os efeitos estimulantes cessarem.
O cetotifeno e o Benadryl mostraram-se capaz de restaurar a resposta adrenérgica a seus agonistas(4), porém, seu uso com o salbutamol, devido a MV curta, so tem valia se for usar-se a droga por períodos muito prolongados com doses muito grandes.
(Sulfato de Salbutamol)
Peso Molecular(base): 576.70
Dose Recomendada: 2-16mg/dia
Apresentações: Aerolin Comprimido (2 mg / 4 mg): R$2-5
Referências
1. GOODMAN & GILMAN, As Bases Farmacológicas da Terapêutica, MacGraw Hill, 10 ed., pag. 174, 2005.
2. Receptores Beta-Adrenérgicos, Perda de Gordura e Anabolismo, MRJP, 2006.
3. Yamashita J, Onai T, York DA, Bray GA. Relationship between food intake and metabolic rate in rats treated with beta-adrenoceptor agonists. Int J Obes Relat Metab Disord. 1994 Jun;18(6):429-33
4. Huszar E, Herjavecz I, Boszormenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6
5. Schiffelers SL, Saris WH, Boomsma F, and van Baak MA. beta(1)- and beta(2)-Adrenoceptor-mediated thermogenesis and lipid utilization in obese and lean men. J Clin Endocrinol Metab 86: 2191-2199, 2001.
6. Effects of short-term oral salbutamol administration on exercise endurance and metabolism K. Collomp1,2, R. Candau3, F. Lasne1, Z. Labsy1,2, C. Préfaut4, and J. De Ceaurriz1
7. Effect of salbutamol on muscle strength and endurance performance in nonasthmatic men. van Baak MA, Mayer LH, Kempinski RE, Hartgens F.
8. Aviat Space Environ Med. 2004 Jun;75(6):505-11 Albuterol helps resistance exercise attenuate unloading-induced knee extensor losses. Caruso JF, Hamill JL, Yamauchi M, Mercado DR, Cook TD, Keller CP, Montgomery AG, Elias J.
9. Anabolic effects of the beta 2-adrenoceptor agonist salmeterol are dependent on route of administration. N. G. Moore, G. G. Pegg, and M. N. Sillence
10. Beta-adrenoceptor-mediated inhibition of mediator release from human peripheral blood-derived mast cells. Wang XS, Lau HY.
11. J Strength Cond Res. 2005 Feb;19(1):102-7. Oral Albuterol dosing during the latter stages of a resistance exercise program
12. The effects of Albuterol and isokinetic exercise on the quadriceps muscle group.Med Sci Sports Exerc. 1995 Nov;27(11):1471-6
13. Salbutamol, a beta 2-adrenoceptor agonist, increases skeletal muscle strength in young men.Martineau L, Horan MA, Rothwell NJ, Little RA
14. Different ability of clenbuterol and salbutamol to block sodium channels predicts their therapeutic use in muscle excitability disorders.Desaphy JF, Pierno S, De Luca A, Didonna P, Camerino DC.
15. Caruso JF, Hamill JL, De Garmo N. Oral albuterol dosing during the latter stages of a resistance exercise program. J Strength Cond Res. 2005 Feb;19(1):102-7.
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17. Carter WJ, Lynch ME. Comparison of the effects of salbutamol and clenbuterol on skeletal muscle mass and carcass composition in senescent rats. Metabolism. 1994 Sep;43(9):1119-25.
18. Maki KC, Skorodin MS, Jessen JH, Laghi F. Effects of oral albuterol on serum lipids and carbohydrate metabolism in healthy men. Metabolism. 1996 Jun;45(6):712-7
19. Bastos ML, Carvalho F, Remiao F, Mendes ME, Ferreira MA, Soares ME, Timbrell JA. Changes in taurine levels in response to repeated administration of the beta 2-agonist salbutamol in lambs. J Vet Pharmacol Ther. 1997 Feb;20(1):33-7.
Uma excelente pesquisa! Muito bem elaborada, com referências científicas de confiança.
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