A noradrenalina é um hormônio liberado pela supra-renal e serve também como precursor da adrenalina, tendo como principais efeitos: elevação do metabolismo, aumento da freqüência cardíaca e da pressão arterial. Ao evitar a recaptação da noradrenalina na fenda sináptica a siburamina potencializa os efeitos deste hormônio, aumentando o gasto energético (HANSEN et al, 1998; WALSH et al, 1999).
A serotonina é um neutrotransmissor produzido no cérebro a partir do aminoácido triptofano, atuando como vasoconstritor, estimulador da musculatura lisa (presente nos órgãos), regulador do sono, do apetite e do humor. Ao inibir a recaptação da serotonina, aumenta-se sua concentração, diminuindo a ansiedade e aumentando a saciedade (CHAPELOT et al, 2000).
Ou seja, a sibutramina atua através de dois mecanismos: aumento do gasto energético e diminuição do apetite.
Eficiência
Em geral, as pesquisas demonstram a sibutramina como eficiente e relativamente segura no combate à obesidade.
Em 2000, JAMES et al, administraram 10 mg/dia de sibutramina juntamente com um déficit calórico e obtiveram redução de 5% ou mais de peso em 77% dos pacientes ao final de seis meses. Ainda neste estudo os autores verificaram que sibutramina foi eficiente, também, na manutenção deste redução ponderal por um período de 18 meses. Neste mesmo ano, McMAHON conduziu uma pesquisa que procurou averiguar a eficiência e segurança do hidrocloreto de sibuitramina na redução ponderal de pacientes obesos hipertensos. O estudo durou 52 semanas e, segundo os autores, as intervenções no comportamento foram mínimas. Mediu-se o peso corporal, o IMC, circunferências da cintura e do quadril, níveis de triglicerídios, HDL, LDL e colesterol, como medida de segurança, controlou-se a pressão arterial, freqüência cardíaca e reações adversas. Nos pacientes tratados com sibutramina a perda de peso ocorreu no primeiro semestre e foi mantida até o final do experimento, deste grupo 40,1%, perderam 5% ou mais do peso corporal e 13,4% perderam mais de 10%, em comparação com 8,7% e 4,3% no grupo placebo, respectivamente. Esta perda de peso foi relacionada com melhoras em todos os parâmetros analisados. Os pacientes tratados com sibutramina tiveram um aumento médio de 2 mmHg na pressão diastólica e de 4,9 bpm na freqüência cardíaca, em comparação com o placebo que teve queda de 1,3 mmHg na pressão arterial e nenhuma alteração na freqüência cardíaca. Os efeitos adversos foram em grande parte transitórios e de pouca relevância, sendo a hipertensão causadora de descontinuidade do tratamento em 5,3% dos pacientes do grupo experimental.
Normalmente os estudos têm verificado perda de peso significativa com o uso de sibutramina como os de CUELLAR et al (2000), que usou 15 mg/dia de sibutramina durante seis meses em pacientes obesos e obteve perda de 10,27 kg no grupo experimental, contra apenas 1,26 kg no controle, além de reduções significativas no IMC e na circunferência da cintura. FANGHANEL et al (2000) administraram 10 mg/dia de sibutramina durante seis meses a pacientes obesos, obtendo perda de 7,52 kg em média para o grupo experimental e redução de 12,51 centímetros na circunferência da cintura.
Especificamente sobre a saciedade, CHAPELOT et al (2000) analisaram os efeitos objetivos (ingestão de alimentos) e subjetivos (sensações de fome) com a administração de 15 mg de sibutramina no período da manhã (08:30). A substância começou a fazer efeito, mais ou menos, 6 horas depois da ingestão, produzindo redução no consumo calórico de, em média, 311,5 kcal comparada com o placebo, esta redução foi ainda maior quando se analisou o período de 24 horas (redução de 382,4 kcal), sendo o efeito mais acentuado no almoço (redução de 152,1 kcal).
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns encontrados nos estudos foram: secura na boca, pressão alta, fadiga, constipação, taquicardia, anorexia, dores de cabeça e insônia. (RICHTER, 1999; FANGHANEL et al, 2000; LUQUE et al, 1999; JAMES et al, 2000; BRAY et al, 1999, CUELLAR et al, 2000; SCHUH et al, 2000). Inclusive, houve alto índice de desistência dos paciente em alguns estudos, como no de CUELLAR, onde +/-37% do grupo experimental abandonou a pesquisa devido à ineficiência e aos efeitos colaterias da intervenção, principalmente infecções respiratórias e constipação.
Como a sibutramina tem sido considerada segura e eficiente pela maioria dos especialistas, corre-se o risco iminente de abuso. Pensando nisso, pesquisadores franceses realizaram um estudo para averiguar os efeitos de doses abusivas de sibutramina. Na pesquisa, comparou-se 25 e 75 mg diárias desta substância, com 20 mg de anfetamina e placebo. De acordo com os resultados, o uso de 25 mg/dia de sibutramina não produziu efeitos colaterais relevantes, já a dosagem de 75 mg/dia ocasionou efeitos desagradáveis como ansiedade, confusão e fadiga, sendo que os pacientes optariam por não mais receber altas doses de sibutramina, ao contrário da anfetamina, que produziu efeitos positivos no humor e foi considerada agradável pelos pacientes (SCHUH et al, 2000).
Conclusão
Apesar de muito usada e prescrita por médicos e pseudoespecialistas a sibutramina tem seus efeitos colaterais e suas limitações. Lembre-se que ela só deve ser usada nos casos onde dietas e atividades físicas não surtiram efeito e que esta substância tem sua indicação terapêutica e foi testada em grupo restrito de pacientes: Os obesos. Ou seja, se você deseja apenas perder pequenas quantidades de gordura para melhorar seu visual em trajes de banho ou roupas decotadas, eu não recomendaria o uso desta substância.
Por Paulo Gentil
Referências Bibliográficas
BRAY GA, BLACKBURN GL, FERGUSON JM, GREENWAY FL, JAIN AK, MENDEL CM, MENDELS J, RYAN DH, SCHWARTZ SL, SCHEINBAUM ML, SEATON TB Sibutramine produces dose-related weight loss. Obes Res 1999 Mar;7(2):189-98
CHAPELOT D, MARMONIER C, THOMAS F, HANOTIN C Modalities of the food intake-reducing effect of sibutramine in humans. Physiol Behav 2000 Jan;68(3):299-308
CUELLAR GE, RUIZ AM, MONSALVE MC, BERBER A Six-month treatment of obesity with sibutramine 15 mg; a double-blind, placebo-controlled monocenter clinical trial in a Hispanic population. Obes Res 2000 Jan;8(1):71-82
FANGHANEL G, CORTINAS L, SANCHEZ-REYES L, BERBER A A clinical trial of the use of sibutramine for the treatment of patients suffering essential obesity. Int J Obes Relat Metab Disord 2000 Feb;24(2):144-50
HANOTIN C, THOMAS F, JONES SP, LEUTENEGGER E, DROUIN P Efficacy and tolerability of sibutramine in obese patients: a dose-ranging study. Int J Obes Relat Metab Disord 1998 Jan;22(1):32-8
HANSEN DL, TOUBRO S, STOCK MJ, MACDONALD IA, ASTRUP A The effect of sibutramine on energy expenditure and appetite during chronic treatment without dietary restriction. Int J Obes Relat Metab Disord 1999 Oct;23(10):1016-24
WALSH KM, LEEN E, LEAN ME The effect of sibutramine on resting energy expenditure and adrenaline-induced thermogenesis in obese females. Int J Obes Relat Metab Disord 1999 Oct;23(10):1009-15
HANSEN DL, TOUBRO S, STOCK MJ, MACDONALD IA, ASTRUP A Thermogenic effects of sibutramine in humans. Am J Clin Nutr 1998 Dec;68(6):1180-6.
JAMES WP, ASTRUP A, FINER N, HILSTED J, KOPELMAN P, ROSSNER S, SARIS WH, VAN GAAL LF Effect of sibutramine on weight maintenance after weight loss: a randomised trial. STORM Study Group. Sibutramine Trial of Obesity Reduction and Maintenance. Lancet 2000 Dec 23-30;356(9248):2119-25
LUQUE CA, REY JA Sibutramine: a serotonin-norepinephrine reuptake-inhibitor for the treatment of obesity. Ann Pharmacother 1999 Sep;33(9):968-78
APFELBAUM M, VAGUE P, ZIEGLER O, HANOTIN C, THOMAS F, LEUTENEGGER E Long-term maintenance of weight loss after a very-low-calorie diet: a randomized blinded trial of the efficacy and tolerability of sibutramine. Am J Med 1999 Feb;106(2):179-84
MCMAHON FG, FUJIOKA K, SINGH BN, MENDEL CM, ROWE E, ROLSTON K, JOHNSON F, MOORADIAN AD Efficacy and safety of sibutramine in obese white and African American patients with hypertension: a 1-year, double-blind, placebo-controlled, multicenter trial. Arch Intern Med 2000 Jul 24;160(14):2185-91
MCNEELY W, GOA KL Sibutramine. A review of its contribution to the management of obesity. Drugs 1998 Dec;56(6):1093-124
RICHTER WO [How safe are the new obesity drugs? Indications and contraindications of orlistat and sibutramine]. MMW Fortschr Med 1999 Dec 9;141(49-50):32-6
ROLLS BJ, SHIDE DJ, THORWART ML, ULBRECHT JS Sibutramine reduces food intake in non-dieting women with obesity. Obes Res 1998 Jan;6(1):1-11.
SCHUH LM, SCHUSTER CR, HOPPER JA, MENDEL CM Abuse liability assessment of sibutramine, a novel weight control agent. Psychopharmacology (Berl) 2000 Jan;147(4):339-46
SEAGLE HM, BESSESEN DH, HILL JO Effects of sibutramine on resting metabolic rate and weight loss in overweight women. Obes Res 1998 Mar;6(2):115-21
STOCK MJ Sibutramine: a review of the pharmacology of a novel anti-obesity agent. Int J Obes Relat Metab Disord 1997 Mar;21 Suppl 1:S25-9
Nenhum comentário:
Postar um comentário